Il pompelmo è un agrume ottenuto da un incrocio fra l’arancia e il pummelo o pampaleone (Citrus maxima o C. Grandis Linnaeus). É un frutto ricco di proprietà nutritive rappresentate dalle fibre e dalle vitamine A, B e C. La buccia contiene oli essenziali a cui, da circa vent’anni, gli erboristi attribuiscono azione antidepressiva ed antisettica. In più, sembra che l’estratto di semi di pompelmo sia un antibiotico naturale. In farmacologia, questo agrume non è conosciuto per le suddette proprietà ma per altre caratteristiche. Nel 1989 uno studio sperimentale ha osservato che una sostanza come il succo di pompelmo può, se assunta in concomitanza con svariati e specifici farmaci, interferire con il loro metabolismo.
Ogni farmaco nell’organismo viene assorbito, distribuito, metabolizzato ed eliminato. Ci sono molti fattori che interferiscono con queste tappe della farmacocinetica provocando una alterazione della concentrazione del farmaco nel sangue. Il succo di pompelmo, in particolare, agisce a livello epatico compromettendo il metabolismo di specifici farmaci: esplica la sua azione inibendo selettivamente il sistema enzimatico della citocromo CYP3A4, la quale interviene nel metabolismo di primo passaggio dei medicinali.
La sua inibizione da parte del succo di pompelmo comporta un aumento della biodisponibilità di numerosi farmaci e la conseguente tossicità di essi che si esprime nell’insorgenza di effetti collaterali importanti. I farmaci che hanno potenziali interazioni con l’agrume sono riportate nel seguente schema.
Si tratta in generale di farmaci con biodisponibilità orale intermedia o bassa legate al metabolismo di primo passaggio mediato dalla CYP3A4. Ciò che si evince dallo schema è che gli effetti collaterali sono decisamente rilevanti e gravi.
È bene sottolineare che l’importanza clinica dell’interazione pompelmo-farmaci dipende da vari fattori:
farmaco coinvolto (nel caso di un calcio-antagonista di largo consumo come la nifedipina che ha una biodisponibilità del 15%1, in presenza di succo di pompelmo può triplicare la sua concentrazione ematica. Le conseguenze nei pazienti ipertesi borderline sono un aumento della frequenza cardiaca e una riduzione della pressione).
paziente (la presenza di condizioni avverse predisponenti; gli anziani possono avere una minore capacità di compensare eccessive concentrazioni di farmaco).
tipo di somministrazione(dose, somministrazioni ripetute…)2
È stato rilevato che l’azione del succo di pompelmo si verifica dopo l’ingestione di un solo bicchiere della bevanda o con un frutto fresco e che l’inibizione della CYP3A4 ha una durata di 24 ore dall’assunzione3. Questa scoperta presuppone un’attenzione maggiore da parte sia dei medici sia degli stessi pazienti in trattamento con i farmaci su esposti. Quindi, è da evitare l’assunzione di pompelmo da parte di pazienti che fanno uso di farmaci che contengono, nel foglietto illustrativo, l’avvertenza della “cautela d’uso”.
Didascalie
1: Spece J D. Drug interactions with grapefruit . J AMC 2002; 167 (8 ): 848
2: David G. Bailey , London, Health Sciences Centre and University of Western Ontario, Canada
3: McNeece J. Grapefruit juice interactions, Aust Prescr 2002; 25: 37
Autore:
Alessandra Iorio Fonte:
scienzaonline.com
